Η δράση των ανταγωνιστικών αναλόγων της GnRH είναι ανταγωνιστική με αυτήν της φυσικής ορμόνης. Τα «ανταγωνιστικά» ανάλογα συνδέονται με τον υποδοχέα και προκαλούν καταστολή από την αρχή της χορήγησής τους, λόγω κατάληψης (και όχι μείωσης του αριθμού) των υποδοχέων της GnRH. Επομένως, έχουν ως συνέπεια την ελάττωση της παραγωγής των γοναδοτροπινών FSH και LH. Η καταστολή της υποφυσιακής λειτουργίας επιτυγχάνεται σε ελάχιστο χρόνο (σχεδόν αμέσως) μετά τη χορήγησή τους.
Η φαρμακευτική παρασκευή των ανταγωνιστικών αναλόγων της GnRH έγινε μεταγενέστερα από αυτή των συναγωνιστικών αναλόγων. Μετά τον καθορισμό της ημερήσιας δοσολογίας (2000-2001) ακολούθησαν πέντε πολυκεντρικές μελέτες φάσης ΙΙΙ σε Ευρώπη, Μέση Ανατολή και Αμερική, με σκοπό την εξαγωγή συμπερασμάτων για την αποτελεσματικότητά τους στην κλινική πρακτική, τη σύγκριση των αποτελεσμάτων τους με τους συναγωνιστές κ.λπ. Έκτοτε έχει δημοσιευθεί πλήθος μελετών και μεταναλύσεων σχετικά με την εμπειρία από τη χορήγηση του ανταγωνιστού σε προεπιλεγμένη ημέρα (τυπικά, την 6η ημέρα διέγερσης) και του λεγόμενου ευέλικτου πρωτοκόλλου χορήγησης.
Δείτε ακόμη: Διέγερση ωοθηκών – πρωτόκολλα ανταγωνιστών.
Πότε χορηγούνται
Οι ανταγωνιστές χορηγούνται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με γοναδοτροπίνες στον τρέχοντα κύκλο. Η μεγάλη καινοτομία των ανταγωνιστών είναι ότι η χορήγησή τους, έστω και για λίγες μόνον ημέρες πριν την ωοθυλακιορρηξία, προκαλεί άμεση καταστολή της υποφυσιακής λειτουργίας, με αποτέλεσμα την κατάργηση της εκκριτικής αιχμής της LH.
Σκευάσματα
Οι ανταγωνιστές της GnRH κυκλοφορούν με τις εμπορικές ονομασίες Orgalutran (Ganirelix) και Cetrotide (Cetrorelix), σε μορφή έτοιμου διαλύματος για υποδόρια ένεση.
