Η προλακτίνη (PRL) εκκρίνεται από τον πρόσθιο λοβό της υπόφυσης κατά ώσεις και η έκκρισή της επηρεάζεται κυρίως από τον ανασταλτικό υποθαλαμικό παράγοντα τον PIF (prolactin inhibitor factor) αλλά και από διεγερτικούς όπως η TRH, το VIP, η σεροτονίνη, τα ενδογενή οπιοειδή, η ισταμίνη κ.ά. Υπερπρολακτιναιμία διαπιστώνεται όταν τα επίπεδα της προλακτίνης του αίματος είναι μεγαλύτερα από 20 ng/ml. Τα υψηλά επίπεδα προλακτίνης αναστέλλουν την έκκριση GnRH με αποτέλεσμα τη μείωση των FSH, LH.
Η υπερπρολακτιναιμία μπορεί να είναι ιδιοπαθής, ενώ στα κυριότερα αίτια που την προκαλούν συμπεριλαμβάνονται: το άγχος (συχνότερη αιτία), το σύνδρομο πολυκυστικών ωοθηκών, ο υποθυρεοειδισμός, τα φάρμακα, τα μικροπρολακτινώματα και προλακτινώματα, ο ερεθισμός της θηλής, η εγχείρηση στον μαστό και ο έρπης ζωστήρας.
Τα συμπτώματα της υπερπρολακτιναιμίας περιλαμβάνουν γαλακτόρροια, διαταραχές εμμήνου ρύσεως όπως ολιγομηνόρροια, αμηνόρροια, ανεπάρκεια ωχρινικής φάσης, μειωμένη libido και υπογονιμότητα. Η γαλακτόρροια εμφανίζεται με έκκριση γαλακτώδους ή υδαρούς υγρού από τους μαστούς και εμφανίζεται στο 1/3 των γυναικών με υψηλά επίπεδα προλακτίνης. Η υπερπρολακτιναιμία συνοδεύει αδενώματα (όγκους) της υπόφυσης που παράγουν προλακτίνη, υποθυρεοειδισμό λόγω έκκρισης TRH και σπανίως το σύνδρομο Cushing, τη μεγαλακρία κ.ά. Σε μικρό αριθμό γυναικών με γαλακτόρροια και υπερπρολακτιναιμία μπορεί να υποκρύπτεται υποθυρεοειδισμός. Οι γυναίκες αυτές έχουν χαμηλά επίπεδα θυροξίνης και επομένως υψηλά επίπεδα TSH και προλακτίνης.
Στα φάρμακα που προκαλούν υπερπρολακτιναιμία συμπεριλαμβάνονται: αντιυπερτασικά, αντιισταμινικά, πολλά αντισυλληπτικά, οιστρογόνα, ανταγωνιστές ντοπαμίνης, αμφεταμίνες, σιμετιδίνη, διάφορα ψυχοφάρμακα. Οι συναγωνιστές της ντοπαμίνης (βρωμοκρυπτίνη, καμπεργολίνη, κιναγολίδη) και τα φάρμακα για τον υποθυρεοειδισμό είναι αποτελεσματικές θεραπείες.